Как действует лекарство от холестерина? А для кого это? Она называется «Инклисиран» и может вводиться только дважды в год, так же, как и вакцинация, требующая ее восстановления.

По этой причине было дано неверное определение «вакцине», лекарству, которое готовит к испытанию британское правительство, на населении, которое должно достичь резкого снижения показателей холестерина ЛПНП, плохого, потому что при очень высоком риске развития сердечного приступа или инсульта. Первые процедуры будут проведены примерно на 40 000 человек.

Цель PCSK9

На первый взгляд, это может показаться почти мишенью шпионской войны. Но он называется PCSK9, и это белок, присутствующий в организме, цель лечения с помощью Inclisiran. Препарат использует технологию РНК-интерференции и благодаря этому оригинальному механизму действия предотвращает синтез белка PCSK9 путем ингибирования экспрессии РНК, которая его кодирует.

В этом смысле он действует диаметрально противоположно двум моноклональным антителам, уже доступным по рецепту. Эти другие моноклональные антитела — Evolocumab и Alirocumab — фактически действуют, блокируя уже экспрессированный белок PCSK9, не работая на его синтезе.

Эти препараты блокируют PCSK9, белок, который контролирует количество холестериновых рецепторов на поверхности клеток печени. На практике блокирование белка PCSK9 позволяет клеткам печени иметь больше рецепторов, которые затем захватывают большое количество холестерина из крови. Холестерин, содержащийся в клетке печени, удаляется. С помощью этих препаратов холестерин ЛПНП может быть снижен еще на 60 процентов по сравнению со статинами, почти всегда достигая желаемой цели.

Что говорит наука

На данный момент данные по Inclisiran (преимуществом которого является только два ежегодных приема) и по этой причине его неправильно называют вакциной, говорят о том, что он снижает холестерин ЛПНП более чем наполовину по сравнению с плацебо, при этом профиль безопасности очень похож на профиль безопасности, наблюдаемый после приема инертного вещества. Таковы результаты исследования «Орион-11», представленные на недавнем конгрессе Европейского кардиологического общества в Париже.

В исследовании все более 1600 испытуемых с атеросклеротическим заболеванием или с высоким риском его развития почти во всех случаях принимали лечение высокими дозами статина, а чуть менее чем в 10% случаев даже такой препарат, как Ezetimibe, обладающий иным механизмом действия.

Кому бы ни понадобилось

Эта терапия, согласно показаниям, полученным в ходе английского исследования, может быть изучена у лиц с очень высоким уровнем риска, но еще не перенесших инфаркты или инсульты.

У этих людей, как и у тех, у кого уже были сердечные приступы, в соответствии с новыми руководящими принципами, разработанными Европейским кардиологическим обществом, значения ЛПНП должны быть ниже 55 миллиграммов на децилитр и как минимум вдвое снизить уровень холестерина ЛПНП.

Это очень сложная цель, которую можно достичь с помощью классических препаратов, хотя терапия статином и возможное добавление Ezetimibe могут дать чрезвычайно значительные результаты в плане снижения «плохого» холестерина, очевидно, в сочетании со здоровым питанием и физической активностью. Очевидно, что тогда препарат может оказаться полезным при гиперхолестеринемии на генетической основе, при которой значения жира в крови, транспортируемой с помощью ЛПНП, значительно возрастают, особенно в гомозиготной форме (при которой изменяются оба гена, регулирующие эту функцию).